NUEVAS DROGAS DE SÍNTESIS
Las anfetaminas pertenecen a la familia de las feniletilaminas con un grupo metilo de sustitución en la posición alfa del carbono. Son posibles numerosas sustituciones de la estructura de la feniletilamina, que dan como resultado diferentes compuestos similares a la anfetamina (beta-fenilisopropilamina racémica).
El principal mecanismo de acción es la liberación de catecolaminas, particularmente dopamina y norepinefrina, a partir de los terminales presinápticos.
También pueden bloquear la recaptación de catecolaminas de manera similar a otros agentes liberadores de catecolaminas por inhibición competitiva. Sin embargo, los efectos de este mecanismo se consideran de menor importancia.
A dosis mucho más altas, las anfetaminas pueden causar la liberación de serotonina o 5-HT y afectar a los receptores centrales de la serotonina. Ciertas anfetaminas tales como MDMA (3,4-metil-enedioximetanfetamina) y DOB (4-bromo-2,5-dimetoxianfetamina) tienen efectos serotonérgicos más importantes. Las anfetaminas también tienen una débil actividad inhibitoria de la monoaminooxidasa, pero la importancia de esta inhibición todavía no está bien determinada.
EfectosLos efectos más identificables de las anfetaminas son los derivados de las catecolaminas, como resultado de la estimulación de los receptores alfa y beta-adrenérgicos.
El aumento de la norepinefrina en el locus ceruleus cerebral interviene en los efectos anorexígenos y de alerta, así como algunos de los efectos estimulantes del aparato locomotor.
El aumento de la dopamina central (particularmente en el neoestriado a nivel cerebral) interviene en la conducta estereotípica y algunas de las otras actividades locomotoras.
La actividad de la dopamina en el neoestriado parece estar relacionada con la liberación de glutamato y la inhibición de las neuronas eferentes gabaérgicas. La estimulación del sistema glutamaérgico contribuye de manera significativa a la conducta estereotípica, actividades locomotoras y a la neurotoxicidad de las anfetaminas.
Los efectos de la serotonina y de la dopamina en el sistema mesolímbico alteran la percepción y causan la conducta psicótica.
La sustitución en las diferentes posiciones de la molécula de feniletilamina tiene algunos efectos clínicos generales de las anfetaminas basados en los estudios de discriminación de los animales y observaciones en humanos.
Los compuestos con sustitución metílica en el carbono alfa, tales como la anfetamina y la metanfetamina, poseen propiedades fuertes estimulantes, cardiovasculares y anorexígenas. La sustitución amplia del grupo en el carbono alfa reduce los efectos estimulantes y cardiovasculares, pero retienen las propiedades anorexígenas. La sustitución a nivel del anillo fenilo potencia los efectos alucinógenos de las anfetaminas. Estas consideraciones son variables sobre todo cuando se toman dosis altas.
El espectro de actividades de las anfetaminas varía entre los efectos potentes cardiovasculares de la anfetamina y metanfetamina y los efectos alucinógenos potentes del DOB.
FENILETILAMINAS: TMA-2, 2C-B, 2C-T-2, 2C-T-7 y 2C-IEstas sustancias, como ocurre con otras sustancias de diseño, son tomadas fundamentalmente por personas jóvenes en un intento de mantenerse alerta por más tiempo, con sensación de euforia o alegría, en contacto con los demás, reduciendo la sensación de agotamiento, cansancio, sensación de sueño y de hambre.
Buscan un estado emocional caracterizado por empatía.
En otros casos buscan las alteraciones de la percepción o alucinaciones que producen estas sustancias.
- TMA-2 (2,4,5-trimetoxianfetamina), presenta características similares a la mescalina (principio activo derivado del cactus peyote). Comparte con otras feniletilaminas las acciones cardiovasculares y las acciones estimulantes sobre el sistema nervioso central. Puede crear drogodependencia de tipo alucinógeno, con manifestaciones alucinatorias visuales, auditivas y cinéticas; acompañadas de estado de euforia, seguido de estados de ansiedad y angustia.
Su principal riesgo de abuso es su estrecho margen entre dosis euforizante y dosis desencadenante de angustia y estados psicóticos.
- 2C-B (MFT ó 4-bromo-2,5-metoxifeniletilenamina), es un análogo estructural del DOB, conocido en la nomenclatura callejera como after turner, toonies, venus, bromo, nexus y 2CB (tucibi por sus siglas en inglés). Produce relajación del "pensamiento", distorsión sensorial, agitación y alucinaciones, presentando una potencia superior a la mescalina.
La forma habitual de presentación es en cápsulas para su administración por vía oral y, ocasionalmente, en forma de sal hidroclorada que permite su administración por vía nasal. En el mercado negro se comercializan cápsulas y pastillas que pueden ser de cualquier forma, tamaño y color. Tiene efectos psicotrópicos a dosis mucho menores (4 a 30 mg) que la MDMA.
- 2C-T-2 (2,5-dimetoxi-4-etiltiofeniletilamina) y 2C-T-7 (2,5-dimetoxi-4-propiltiofeniletilamina). Se describen como una sal oleosa blanquecina o cristales blancos.
Producen alteraciones de la percepción. Fueron recientemente introducidas en el mercado negro como alucinógenos sustitutos para el descrito 2C-B en Japón así como en Europa y USA. Las dosis para conseguir los efectos deseados son de 12 a 25 mg y de 10 a 30 mg respectivamente, y la duración de la acción es de 6 a 8 horas y 8 a 15 horas, respectivamente.
En el caso de 2C-T-7 el efecto se retarda hasta 3 horas por lo que la sobredosis aparece con mayor frecuencia; en la medida en que el efecto deseado tarda en llegar, el usuario aumenta fácilmente la dosis.
- 2C-I (2-(2,5-dimetoxi-4-yodofeniletilamina). Presenta características similares a los anteriores siendo la dosis usual para obtener los efectos deseados de 14 a 22 mg. La duración de los efectos es de 6 a 10 horas.
A los efectos citados hay que sumar los signos y síntomas debidos a la estimulación a nivel de los receptores centrales y periféricos adrenérgicos. Estas manifestaciones clínicas y complicaciones son similares a las producidas con el uso de la cocaína y, a veces, pueden hacerse indistinguibles excepto por la duración que, en ocasiones, es superior a 24 horas.
La toxicidad aguda se caracteriza por presentar:
La intoxicación crónica puede dar lugar a vasculitis, cardiomiopatía, hipertensión pulmonar y está en investigación el daño permanente que se puede causar a las neuronas dopaminérgicas y serotonérgicas. Los análisis de laboratorio de las muestras del paciente muestran leucocitosis, hiperglucemia, aumento del CPK, aumento de los enzimas hepáticos y mioglobinuria.
Añadir que si estas drogas ingresan en el cuerpo por vía parenteral, se puede producir contaminación de la sangre que da lugar a infección por VIH, hepatitis y malaria. La contaminación bacteriana y de cuerpo extraño puede ocasionar endocarditis, tétanos, botulismo, osteomielitis, abscesos pulmonares y de partes blandas.
Por último, en relación a la toxicidad, ésta no sólo se debe a los propios principios activos sino también a los posibles adulterantes que puedan llevar asociados en la presentación final lista para consumir.
Actualmente, estas drogas no tienen ningún uso médico o industrial.
Interacciones/ ContraindicacionesLas interacciones pueden ser:
Existe una asociación entre el abuso de algunos derivados feniletilamínicos y los traumatismos, secundarios a alteraciones psicomotoras (accidentes) y conductas violentas que pueden ocurrir con frecuencia con su uso.
Las alucinaciones pueden conducir a suicidios y a agresiones a terceras personas.
Una vez que se han producido los fenómenos de psicosis es probable que esta recurra incluso tras periodos prolongados de abstinencia.